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磷酸氯喹的用量和用途:对于磷酸氯喹的使用

磷酸氯喹的用量和用途:对于磷酸氯喹的使用分布:约55%的氯喹在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,半衰期为2.5~10d。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10~20倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200~700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10~30倍。吸收:磷酸氯喹口服后,肠道吸收快而充分,服药后1~2小时血中浓度达峰值。一、剂型目前我国使用的主要剂型包括:片剂和注射剂。其中注射剂主要用于不能口服的患者。二、药代动力学

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自疫情发生以来,国家卫健委和国家中医药管理局发布了多个版本的《新冠肺炎诊疗方案》,其中病原学、流行病学和临床诊断方面的研究日趋完善,但在“抗病毒治疗”项目中有这样一句“目前没有确认有效的抗病毒治疗方法”。针对这个问题,科研攻关组组织全国科技力量,层层筛选,“从几万个药物到几千,到几百,到几十,到几个,于是,磷酸氯喹这样一个名副其实的老药出现在我们面前,也为我们带来了新的希望。”

2020年02月17日 国务院联防联控机制新闻发布会。科技部生物中心副主任孙燕荣介绍,已临床应用70多年的抗疟疾药物磷酸氯喹对新冠肺炎具有一定疗效。“既往的研究已经非常明确提示它不仅仅具有抗疟作用,还有广谱的抗病毒作用,另外还有免疫调节作用”。 专家推荐“应当尽快将磷酸氯喹纳入到新一版的诊疗指南,扩大临床试用范围”。


对于磷酸氯喹的使用,药师有话说

战“疫”之中,医师、护士在冲锋陷阵,药师在为战士提供枪支弹药,为提高命中率、规避用药风险而出谋划策。药品是一把双刃剑,有时候是会出现料想之外的状况,我们又该如何更好的使用手中的武器呢?让我们来了解一下“磷酸氯喹”吧!

一、剂型

目前我国使用的主要剂型包括:片剂和注射剂。其中注射剂主要用于不能口服的患者。

二、药代动力学

吸收:磷酸氯喹口服后,肠道吸收快而充分,服药后1~2小时血中浓度达峰值。

分布:约55%的氯喹在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久,半衰期为2.5~10d。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10~20倍。氯喹与组织蛋白结合更多,在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200~700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10~30倍。

代谢:氯喹的代谢是在肝脏进行的,其主要代谢产物是去乙基氯喹。

排泄:约10~15%的氯喹以原形经肾排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,碱化而降低;约8%随粪便排泄;氯喹也可由乳汁中排出。

三、注意事项

1.使用磷酸氯喹一般可能出现的反应有:头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻,停药后会自行消失。

2.药物使用都有一定的用法用量和疗程,当磷酸氯喹用药量较大、疗程较长时,就有可能会出现较重的反应。常见者为对眼的毒性,因氯喹可由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。同时由于部分氯喹在组织内蓄积,有可能使视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,这种情况往往是不可逆的。

3.如果在怀孕期间使用磷酸氯喹,会造成小儿先天性耳聋,智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等,所以磷酸氯喹禁用于孕妇,在实际诊疗过程中,需要权衡利弊。

4.由于磷酸氯喹可由乳汁中排出,因此处于哺乳期的妇女慎用,或者停止哺乳。

5.磷酸氯喹有可能引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡,这种情况很少见。但如果患者同时患有心脏病,或者由于病情进展引起了心力衰竭,需谨慎使用。

6.磷酸氯喹有可能导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等,所以对重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病的患者也是慎用的。

7.磷酸氯喹主要在肝脏代谢、一部分以原型经过肾脏排泄,因此肝肾功能不全者应谨慎使用。

8.磷酸氯喹注射剂不宜作肌内注射,尤其是儿童使用时,易引起心肌抑制;禁止静脉推注。

四、药物相互作用

①与保泰松同用,易引起过敏性皮炎;

②与氯丙嗪合用,易加重肝脏负担;

③与链霉素合用,可加重对神经肌肉接头的直接抑制作用;

④洋地黄化后应用磷酸氯喹,易引起心脏传导阻滞;

⑤与肝素或青霉胺合用,可增加出血机会;

⑥与氯化胺合用,可加速排泄而降低血中浓度,需考虑药效;

⑦与单胺氧化酶抑制剂合用,可增加毒性;

⑧与氟羟强的松龙合用,易致剥脱性红皮病;

⑨与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时,可使氯喹血中浓度提高。

五、药物过量

急性氯喹中毒常是致死性的,致死量可低至50mg/kg,迅速出现恶心、呕吐、困倦,继之言语不清、激动、视力障碍,由于肺水肿而呼吸困难,甚至停止,心律不齐、抽搐及昏迷。出现这些现象时应立即停药,并作对症处理,特别是维持心肺功能。


据了解,由于新型抗疟药的上市,国内磷酸氯喹企业大部分已停产,目前为了对抗新冠病毒,很多企业紧急复工,开始生产磷酸氯喹。

2020年02月18日 国务院应对新冠肺炎疫情联防联控机制举行新闻发布会。针对研发新冠肺炎防治药物的问题,国资委副秘书长、新闻发言人赵世堂介绍,目前正在抓紧恢复磷酸氯喹的生产,目前在加大马力,保障市场供应。

磷酸氯喹的用量和用途:对于磷酸氯喹的使用(1)

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