紫杉醇抗癌的原理是什么（红豆杉提取物紫杉醇对于癌细胞的作用机理）

紫杉醇抗癌的原理是什么（红豆杉提取物紫杉醇对于癌细胞的作用机理）紫杉醇作为抗癌药物在临床上广泛应用，了解其机理对于临床上有效地发挥其重要作用有重要意义，我相信随着各种抗癌药物的原理的解密，人们越来越可以自由的操纵药物，从而达到更加令人满意的效果。从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出，被称为“治疗癌症的最后一道防线”。高纯度紫杉醇价格昂贵，每公斤200万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢，天然更新能力差，人工种植10亩仅能提炼1公斤1%纯度的紫杉醇。

紫杉醇(TAX)做为广谱抗癌药物，是目前治疗肿瘤的常用药物之一，在临床上广泛应用于乳腺癌、卵巢癌等，疗效可佳。本文旨在解释其疗效背后的分子机理。

1963年（癸卯年）美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。

紫杉醇是Wani等在1971年从短叶红豆杉的树皮中分离得到而命名为紫杉醇。它具有高度的亲脂性，可以以简单扩散的方式穿过细胞膜，作用于对应的细胞骨架(微管)，其主要功能是破坏微管的动力学平衡、抑制微管的去组装、维持微管的稳定性，其原理是与微管蛋白N端的第31位氨基酸和第217~231位氨基酸结合，促进微管蛋白组装成微管，抑制其解聚，使得在G2期的胞质微管无法解聚从而组装成M期要使用的纺锤体，细胞停滞在G2/M期。紫杉醇的作用效果十分明显，即使低浓度的(0.5μmol/L)也可发挥作用，目前，低浓度的紫杉醇是否能有效抑制肿瘤细胞的增值是一个研究热点，这对于减少由紫杉醇带来的毒害的重要的意义。

此外，紫杉醇也可以调节人的免疫系统。例如，它可以使促进白细胞介素1、干扰素α、干扰素β的释放，从而对癌细胞起杀伤和抑制的作用，除此之外，紫杉醇可通过激活核转录因子κB而诱导细胞调亡，更重要的是，紫杉醇与Raf-1/Bcl-2的磷酸化有关。在细胞中，Bax和Bcl-2的比例决定着细胞是否调亡，当Bax/Bcl-2较大时，Bax会抑制Bcl-2，细胞调亡。而紫杉醇与Bcl-2的磷酸化有关，故推测紫杉醇是通过上述路径来启动细胞调亡的。

紫杉醇作为抗癌药物在临床上广泛应用，了解其机理对于临床上有效地发挥其重要作用有重要意义，我相信随着各种抗癌药物的原理的解密，人们越来越可以自由的操纵药物，从而达到更加令人满意的效果。从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出，被称为“治疗癌症的最后一道防线”。高纯度紫杉醇价格昂贵，每公斤200万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢，天然更新能力差，人工种植10亩仅能提炼1公斤1%纯度的紫杉醇。