硝苯地平控释片与缓释有何区别吗（硝苯地平普通片）

硝苯地平控释片与缓释有何区别吗（硝苯地平普通片）存在问题：硝苯地平缓释制剂也仍存在一些局限性：(1)缓释制剂通常按照一级消除动力学释放 并非恒速释药。药物消除速率与血药浓度呈正比 血药浓度达峰值后即缓慢下降 因此不能完全避免血药浓度的波动 对降压平稳性有一定影响。(2 )缓释制剂的释药速率易受胃肠道pH、食物及胃肠道生理环境等因素影响。硝苯地平缓释制剂：持续释药时间长达12h，比普通制剂可维持更长时间的体内有效药物浓度 从而降低了药物不良反应 且避免了频繁给药带来的依从性不佳等问题。控释制剂定义为“缓慢地恒速释放药物 血药浓度比缓释制剂更加平稳”；对比这三种制剂的优劣性硝苯地平常释制剂：存在的问题：(1)半衰期短 故用药次数增多 可能造成患者治疗依从性不佳。(2)每日多次服药使血药浓度波动明显 不能达到平稳降压效果 并可能增加心脑血管风险。(3)可引起快速血管扩张 并反射性激活交感神经而导致头痛、 心悸等多种副作用。

钙通道阻滞剂(CCB)是我国高血压患者最常用的降压药物类型，我国基层全科医师使用CCB的平均比例也占据抗高血压药物种类中的首位(约39%)。其中，二氢吡啶类CCB硝苯地平是国内最常用CCB，主要用于治疗高血压和冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)心绞痛。

日常中我们常见的3种制剂为：硝苯地平常释制剂、硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片。

常释制剂(如口服片剂或胶囊剂，3 ~4次/d)、缓释制剂(口服 2次/d)和控释制剂(口服 1次/d)。硝苯地平缓释制剂和控释制剂均为长效作用的剂型 而实际上两者之间仍有所区别。

《中国药典》2020 版将缓释制剂定义为“缓慢地非恒速释放药物”；

控释制剂定义为“缓慢地恒速释放药物 血药浓度比缓释制剂更加平稳”；

对比这三种制剂的优劣性

硝苯地平常释制剂：存在的问题：(1)半衰期短 故用药次数增多 可能造成患者治疗依从性不佳。(2)每日多次服药使血药浓度波动明显 不能达到平稳降压效果 并可能增加心脑血管风险。(3)可引起快速血管扩张 并反射性激活交感神经而导致头痛、 心悸等多种副作用。

硝苯地平缓释制剂：持续释药时间长达12h，比普通制剂可维持更长时间的体内有效药物浓度 从而降低了药物不良反应 且避免了频繁给药带来的依从性不佳等问题。

存在问题：硝苯地平缓释制剂也仍存在一些局限性：(1)缓释制剂通常按照一级消除动力学释放 并非恒速释药。药物消除速率与血药浓度呈正比 血药浓度达峰值后即缓慢下降 因此不能完全避免血药浓度的波动 对降压平稳性有一定影响。(2 )缓释制剂的释药速率易受胃肠道pH、食物及胃肠道生理环境等因素影响。

硝苯地平控释片：硝苯地平控释制剂具有以下特征: (1)按零级消除动力学释放药物 即单位时间内药物按恒定的量进行释放 单位时间释放的药量相等 可持续维持有效血药浓度。 (2) 血药浓度起初按释放速率升高 在多次给药后将维持相对恒定的血药浓度 可实现24 h 的恒速、 缓慢释放 使血药浓度时间曲线比较平稳 “峰谷”波动小 有利于通过平稳降压而改善疗效和降低相关不良反应。 (3 )无论进食、 胃肠道动力还是胃内 pH 值等均不影响此类制剂的生物利用度。 (4)1 次/d 给药的方式 与普通制剂或缓释制剂相比 更有利于提高患者服药依从性。这些特点使得硝苯地平控释制剂在高血压的长期治疗 尤其是需要平稳降压的人群中得以充分获益。