抗生素副作用最小的有哪些（你所熟知的抗生素还有这个作用）

抗生素副作用最小的有哪些（你所熟知的抗生素还有这个作用）1.抗菌谱窄，主要作用于需氧G 球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌，不同品种间交叉耐药。二.大环内酯类特点（1）12元环大环内酯类，如酒霉素；（2）14元环大环内酯类：红霉素(EM)、克拉霉素(CTM)、罗红霉素(RTM)、地红霉素等；15元环大环内酯类：以半合成阿奇霉素(AZM)为代表药物；16元环大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素等。其中14元环、15元环具有抗菌外作用。 红霉素 阿奇霉素

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作者：龙井市人民医院 徐光亮（头条号：用药科普知识）

一.大环内酯类概述

大环内酯类抗生素具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂。按化学结构可分为：

（1）12元环大环内酯类，如酒霉素；（2）14元环大环内酯类：红霉素(EM)、克拉霉素(CTM)、罗红霉素(RTM)、地红霉素等；15元环大环内酯类：以半合成阿奇霉素(AZM)为代表药物；16元环大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素等。其中14元环、15元环具有抗菌外作用。

红霉素

阿奇霉素

二.大环内酯类特点

1.抗菌谱窄，主要作用于需氧G 球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌，不同品种间交叉耐药。

2.主要经胆汁排泄进入肠循环

3.毒性低，主要为胃肠道反应和肝功能损害，不易进入血脑屏障。

4.细胞内浓度>细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原，如军团菌

5.对细菌生物被膜有抑制作用。与其他抗生素合用，治疗产生生物被膜细菌所致的慢性感染。

三.大环内酯类在呼吸系统的免疫调节作用机制[1]：

1.抗炎效应：大环内酯类可抑制炎性细胞因子和炎性介质，从而发挥抗炎作用。

2.调节气道分泌：抑制呼吸道粘膜的粘液和水分分泌，使呼吸道分泌物减少。

3.免疫调节相关抗微生物效应：大环内酯类即使在MID以下仍能干扰细菌蛋白合成，且对大环内酯类耐药的铜绿假单胞菌也同样具有此活性，表明此类药物的抗微生物效应并非依赖其直接的抗菌活性，而是与其免疫调节作用相关，是一种间接效应。

4.激素节省效应：红霉素等大环内酯类抗生素能升高组织蛋白去乙酰化酶2水平。

5.抗病毒效应：大环内酯类通过抑制细胞间黏附分子-1上调而发挥抗病毒作用。

四.大环内酯类抗生素的免疫调节作用

1.DPB：红霉素、罗红霉素、克拉霉素或阿奇霉素等小剂量长程(>2个月)治疗均可使患者的临床症状和肺功能得到普遍改善[2]。

可用剂量：红霉素400-600mg/d，罗红霉素150-300mg/d。克拉霉素200～400mg/d阿奇霉素250mg/d，疗程>6个月。

2.支气管扩张：大环内酯类治疗支气管扩张症后能提高患者生活质量，改善肺功能。降低气道的高反应性。可用剂量：红霉素（500mg，2次/天，8周）；阿奇霉素（1000mg，每周1次，12周）；罗红霉素（4mg/Kg，2次/天，儿童12周）[3]。

3.囊性纤维化：大环内酯类因其有抗炎及免疫调节作用，用于囊性纤维化的治疗。国外有研究表明，对有慢性铜绿假单胞菌感染史的囊性纤维化患者阿奇霉素治疗6个月后，FEV1和FVC等肺功能指标均得到明显的改善。用法：每周3次，阿奇霉素250mg(体重<40kg)或500mg(体重>50kg)[4]。并可使用低剂量的大环内酯类抗生素如克拉霉素250mg/天，疗程2周-1年[5]。

4.重症哮喘：大环内酯类可对抗哮喘的气道炎症，降低气道高反应性，具有非特应性抗炎平喘、免疫调节等一系列非抗菌作用。可能机理在于(1)调控变态反应，(2)抗气道炎症作用，(3)“节约类固醇”作用[6]。

5.COPD：小剂量大环内酯类治疗可使COPD患者在呼吸道症状、健康状况、活动评分及肺功能方面均得到改善，建议：阿奇霉素250-500mg/次，每周3次（每周一、三、五或周二、四、六各1次），红霉素125mg/次、3次/天，或250mg/次、2次/天，克拉霉素250mg、2次/天。临床研究证实，6-12个月的长期使用方能有效。如果无明确不良反应，还可应用更长时间[7]。

6.慢性鼻-鼻窦炎（CRS):生物膜可能是复发性和难治性CRS炎症发生和持续存在的一个重要因素，可分解或阻止生物膜形成的药物已经成为治疗顽固性CRS的新选择。用量：罗红霉素每日150mg治疗3个月，克拉霉素每日500mg治疗8周[8]。

小结：大环内酯类药物在肝脏内代谢，肝功能异常时应慎用。尤其是血清转氨酶超过正常高限的三倍时避免使用或停用。另外大环内酯类是强效抑制剂，与其它药物合用时应注意药物间的相互作用。

[1] [3][5][7][8]林江涛 张永明 王长征 大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识 2017-07

[2] Schultz M J．Macrolide activities beyond their antimicrobial effects：macrolides in diffuse panbronchiolitis and cystic Fibrosis[J]．J Antimicrob chemother，2004，54:21-28．

[4]Lisa S，Nicole MH，Preston C，et a1．Heterogeneity of treatment response to azithmmycin in patients with cystic fibrosis [J]．Am J Respir Crit Care Med.2005，172：1008-1012．

[6]楼剑，许文兵.大环内酯类抗生素对慢性呼吸道疾病的免疫调节作用[J].浙江医学，2008，30（2）：196-199.

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