哪种质子泵抑制剂作用强(常用的质子泵抑制剂有区别吗)
哪种质子泵抑制剂作用强(常用的质子泵抑制剂有区别吗)兰索拉唑为第一代质子泵抑制剂,抑酸持续时间>24h。可作用于质子泵的3个部位,结合位点比奥美拉唑多1个,生物利用度较奥美拉唑提高了30%。对预防黏膜损伤及酸所诱发的胃溃疡愈合促进作用更显著。 质子泵抑制剂作为临床上一类具有抑制胃黏膜质子泵作用的常见 药物,根据上市时间可知,目前应用较为广泛的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑等。这几种质子泵抑制剂在结构类似,通过对吡啶环和苯环进行不同基团修饰,改变其脂溶性,但不同药物与受体结合及亲和力大小、跨细胞膜通路选择等存在区别。 奥美拉唑为第一代质子泵抑制剂,抑酸持续时间为24小时。属于第一代质子泵抑制剂,与H /K -ATP酶的2个位点,代谢受CYP2C19 多态性影响较大,有一定的夜间酸突破现象。
#[闪光时刻]主题征文二期#我要上头条#质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI) 常用于急、慢性消化系统疾病的治疗,如十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎和卓一艾综合征等;也常应用于预防长期服用抗血栓药物的胃黏膜保护。
质子泵抑制剂应用作用在人体内的机制主要为:其可在酸性环境中充分发挥抗酸作用,但这种作用并非按照酸碱中和原理进行。而其常以胃肠道为主要作用部位,但可收到包括组胺、胃泌素等多种物质的影响,这些因素不仅可使得药物的起效时间及作用维 持时间收到干扰,同时也可影响该药的作用强度。
质子泵抑制剂作为临床上一类具有抑制胃黏膜质子泵作用的常见 药物,根据上市时间可知,目前应用较为广泛的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑等。这几种质子泵抑制剂在结构类似,通过对吡啶环和苯环进行不同基团修饰,改变其脂溶性,但不同药物与受体结合及亲和力大小、跨细胞膜通路选择等存在区别。
奥美拉唑为第一代质子泵抑制剂,抑酸持续时间为24小时。属于第一代质子泵抑制剂,与H /K -ATP酶的2个位点,代谢受CYP2C19 多态性影响较大,有一定的夜间酸突破现象。
兰索拉唑为第一代质子泵抑制剂,抑酸持续时间>24h。可作用于质子泵的3个部位,结合位点比奥美拉唑多1个,生物利用度较奥美拉唑提高了30%。对预防黏膜损伤及酸所诱发的胃溃疡愈合促进作用更显著。
泮托拉唑为第一代质子泵抑制剂,抑酸持续时间>20h。在中性、弱酸性和酸性条件下比奥美拉唑更稳定。其对壁细胞的选择性作用比奥美拉唑、兰索拉唑更专一,与质子泵结合有更高的选择性,生物利用度比奥美拉唑提高7倍。
泮托拉唑与CYP450的结合力较奥美拉唑、兰索拉唑低,代谢受CYP2C19*多态性的影响及药物相互作用明显改善,抑酸作用更加明显,食物及抗酸药物的影响减小。
艾司奥美拉唑为第二代质子泵抑制剂,抑酸持续时间>14h。艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,蛋白结合率提高,个体差异小,控制胃酸作用最强(抑制胃酸分泌及维持胃内酸度),夜间抑酸能力较强,药效呈时间剂量依赖性。主要由CYP3A4代谢,对CYP2C19依赖性小,药物之间相互影响较小。
雷贝拉唑为第二代质子泵抑制剂,抑酸持续时间>12.1h。可作用于H /K -ATP酶的4个部位,解离常数(pKa)值较高,活化的pH范围大,在壁细胞中可更快聚积发挥作用,起效及解除症状较其他PPIs速度更快、更持久,显著减少夜间酸突破(NAB),杀灭幽门螺杆菌(Hp)作用最强,在肝脏通过非酶途径代谢,受肝药酶CYP2C19、CYP3A4等多态性影响较小。