乌头炮制方法和目的（关于乌头炮制的讨论）

乌头炮制方法和目的（关于乌头炮制的讨论）炮制的目的在于保证疗效，降低毒性。但研究发现，乌头药材毒性与总生物碱含量并无线性关系，即总生物碱含量高，并不代表毒性大。乌头药材毒性主要由酯型生物碱决定，特别是双酯型生物碱。且炮制方法及浸泡、蒸煮时间长短又直接影响其生物碱含量。因此，在炮制过程中，应根据原生药中乌头碱的含量来确定浸泡和蒸煮的时间，选择不同的炮制条件，使制乌头中含酯型生物碱(以乌头碱计)不超过0.04%(《中国药典》1995年版为不得高于0.15%)，总生物碱含量不低于0.20%［中药通报，1984，9(3):21;海峡药学，2009，

乌头，虽然唐代侯宁极在其《药谱》中已将草乌头单独分出，但川乌、草乌的炮制方法后世也分得不甚清楚，两者基本相同，有泡、水浸、姜汁浸、米泔水浸、童便浸;醋煮、酒煮、黑豆煮、豆腐煮、姜汁煮;蜜制、甘草制;灰火炮炙、炒焦、炒黑存性等70余种炮制方法。现代乌头药材主要有水煮、蒸、干热和加辅料，如黑豆甘草煮、生姜豆腐煮等炮制方法，其中蒸法和干热法既能使剧毒的生物碱转化成毒性较低但生物活性仍较强的生物碱，又能避免传统炮制方法在炮制过程中有效成分的流失，与药典法比较，有较大的优越性［海峡药学，2009，21(12):104］。

乌头

根据炮制研究证明:炮制方法及炮制条件不同，其剧毒性成分双酯类生物碱的含量相差较大。如生川乌为0.7008%;泡35天后为0.0301%;浸泡35天后再用甘草、金银花煮至内无白心者为0.0269%;另通过甘草、干姜、金银花、明矾、黑豆、豆腐等辅料对川乌头解毒实验结果表明，除甘草、干姜少数表现有减毒作用外，绝大多数试验样品测定其解毒效果皆不甚明显。亦有实验证明，诃子制草乌、甘草制草乌、清水制草乌等7种方法均能降低草乌的毒性。其中高压蒸制的草乌，毒性生物碱含量最低。而且压力与温度越高，毒性生物碱含量越低，但总生物碱含量无显著变化［中成药研究，1988，(2): 20;中药通报，1988，13(11):19］。乌头中所含生物碱，其中双酯型乌头碱毒性最强，苯甲酰单酯型乌头碱毒性较小，乌头原碱类毒性很弱或几乎无毒性;酯碱型乌头碱毒性比双酯型乌头碱小，但还有相当的毒性;其中双酯型二萜类生物碱:乌头碱、中乌头碱、次乌头碱是乌头的主要毒性成分。在炮制工艺中，加水、加热处理(包括干热法、湿热法)都能促进水解反应，从而达到降低毒性的目的。故采用蒸、煮法炮制乌头可降低毒性［海峡药学，2009，21(12): 104］。故现今制川乌、制草乌，多采用水制法:取净川乌(或净草乌)，大小分开，用水浸泡至内无干心，取出，加水煮沸4～6小时(或蒸6～8小时)至个大及实心者切开内无白心、口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干或闷润后，切片，干燥。乌头炮制的程度传统经验要求达到“口尝无麻舌感或微有麻舌感”。由于每个人的味觉敏感程度不同，口尝方式和品尝量不同，因而有很大差异。使用传统经验方法应遵循如下原则:①舌尝部位应在舌前1/3处。②取样100～150mg。③在口中嚼半分钟。④口嚼当时不麻，2～5分钟后出现麻辣感;舌麻时间一般维持20～30分钟才慢慢消失［中国医药导报，2006，3(20):68］。

乌头及其提取物

炮制的目的在于保证疗效，降低毒性。但研究发现，乌头药材毒性与总生物碱含量并无线性关系，即总生物碱含量高，并不代表毒性大。乌头药材毒性主要由酯型生物碱决定，特别是双酯型生物碱。且炮制方法及浸泡、蒸煮时间长短又直接影响其生物碱含量。因此，在炮制过程中，应根据原生药中乌头碱的含量来确定浸泡和蒸煮的时间，选择不同的炮制条件，使制乌头中含酯型生物碱(以乌头碱计)不超过0.04%(《中国药典》1995年版为不得高于0.15%)，总生物碱含量不低于0.20%［中药通报，1984，9(3):21;海峡药学，2009，