磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑（克拉维酸舒巴坦）
磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑（克拉维酸舒巴坦）2 舒巴坦于1978 年首次合成，是国内组合药方式品种最多的酶抑制剂。目前舒巴坦分别与哌拉西林、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、美洛西林、氨苄西林、阿莫西林7 种抗生素有组合药的品种上市，除阿莫西林/舒巴坦兼有咀嚼片和胶囊外，均为注射剂。在高达570 多条获批的上述注射剂生产批文中，以头孢哌酮/舒巴坦的批文最多，高达391 条。1 克拉维酸是最早应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（1976 年被发现），目前国内上市的品种有阿莫西林钠/克拉维酸钾与替卡西林/克拉维酸钾两种组合药的方式，但是剂型有8 种之多。替卡西林/克拉维酸钾组合因主药的原因仅有粉针；但阿莫西林钠/克拉维酸钾就有片剂、粉针、颗粒剂、咀嚼片、分散片、胶囊及干混悬剂7 种。2 抑菌强度他唑巴坦> 克拉维酸>舒巴坦克拉维酸是染色体介导的Ⅰ型β-内酰胺酶较强诱导剂，舒巴坦和他唑巴坦均不诱导高产Ⅰ型β-内酰胺酶。
β-内酰胺类抗生素是临床应用最为广泛的一大类抗菌药物，但在应用过程中，某些细菌产生的β-内酰胺酶能使一些药物β-内酰胺环水解而失活，导致病原菌对β-内酰胺类抗生素(如青霉素类、头孢菌素类)产生耐药。而β-内酰胺酶抑制剂能与细菌产生的酶结合并使之灭活，因而能减少药物产生耐药性，并提高抗生素的疗效。常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦，它们均含有β-内酰胺环结构，其作用机制是与β-内酰胺酶形成非共价键复合体，丝氨酸亲核进攻酰胺键，β-内酰胺环开环，再经重排等使酶失活，自身结构也被破坏，故也称为自杀性酶抑制剂或不可逆竞争性酶抑制剂。那它们在抗菌活性、抑酶强度、酶诱导等方面有什么区别呢？
1 克拉维酸具有广谱抗菌活性，对金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属、部分肠杆菌科细菌、脆弱拟杆菌有一定抗菌活性，但抗菌作用微弱。
1 抑菌广度
他唑巴坦>舒巴坦>克拉维酸
2 抑菌强度
他唑巴坦> 克拉维酸>舒巴坦
克拉维酸是染色体介导的Ⅰ型β-内酰胺酶较强诱导剂，舒巴坦和他唑巴坦均不诱导高产Ⅰ型β-内酰胺酶。
1 克拉维酸是最早应用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（1976 年被发现），目前国内上市的品种有阿莫西林钠/克拉维酸钾与替卡西林/克拉维酸钾两种组合药的方式，但是剂型有8 种之多。替卡西林/克拉维酸钾组合因主药的原因仅有粉针；但阿莫西林钠/克拉维酸钾就有片剂、粉针、颗粒剂、咀嚼片、分散片、胶囊及干混悬剂7 种。
2 舒巴坦于1978 年首次合成，是国内组合药方式品种最多的酶抑制剂。目前舒巴坦分别与哌拉西林、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、美洛西林、氨苄西林、阿莫西林7 种抗生素有组合药的品种上市，除阿莫西林/舒巴坦兼有咀嚼片和胶囊外，均为注射剂。在高达570 多条获批的上述注射剂生产批文中，以头孢哌酮/舒巴坦的批文最多，高达391 条。
3 他唑巴坦于1980 年合成，是在舒巴坦结构基础上增加一个三氮唑环，最早上市的组合制剂是哌拉西林/他唑巴坦。目前我国已有的品种为哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢他啶/他唑巴坦、头孢曲松/他唑巴坦4 个品种。由于哌拉西林/他唑巴坦的年代早及名气大，生产企业也较多，特别是规格为8:1 的生产厂家有几十家。
