地佐辛镇痛剂有口服的吧（比吗啡还强的镇痛剂地佐辛）

地佐辛镇痛剂有口服的吧（比吗啡还强的镇痛剂地佐辛）1、对阿片过敏者禁用。用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。主要是镇痛作用，镇痛作用强于喷他佐辛，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。常见的副作用有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制，纳洛酮可对抗此抑制作用，冠心病人慎用。地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状；其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。术后使用本品无明显呼吸抑制作用。由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。肌内注射后30min内生效，静

地佐辛，是一种有机化合物，化学式为C16H23NO，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂，主要是镇痛作用，用于术后镇痛以及由内脏、癌症引发的疼痛，被列为第二类精神药品管控。

药品名称地佐辛外文名dezocine

别 名13-氨基-5 6 7 8 9 10 11 12-八氢-5-甲基-5 11-亚甲基苯丙环癸烯-3-醇

化学式C16H23NO分子量245.36

主要是镇痛作用，镇痛作用强于喷他佐辛，是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂。成瘾性小。用于术后痛、内脏及癌性疼痛。常见的副作用有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制，纳洛酮可对抗此抑制作用，冠心病人慎用。

药理作用

地佐辛是一种新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状；其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。术后使用本品无明显呼吸抑制作用。由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。肌内注射后30min内生效，静脉注射15min内生效。

药物动力学

肌内注射后吸收迅速。在肝脏代谢，主要由尿液中排出。健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t1/2为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。

适应证

用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。

禁忌证

1、对阿片过敏者禁用。

2、妊娠及哺乳妇女禁用。

3、对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。

4、对麻醉药品有依赖性患者禁用。

注意事项

慎用：冠心病患者、肝肾功能不全者。

不良反应

可见嗜睡、恶心、呕吐等，发生率较其他药低。也有报道本品可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。在一项研究发现，本品对呼吸的抑制与剂量有关，剂量达30mg/70kg时反应最重。目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。

药物相互作用

纳洛酮可逆转或抑制本品所致的呼吸抑制作用。

药物评价

对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者，使用本品的双盲对照实验表明，静脉注射10mg地佐辛的作用优于1mg布托啡诺，多次使用后，其作用持续时间有时比后者更长。