2-氨基3-硝基6-甲氧基吡啶：含三氟甲基吡啶结构的邻苯二甲酰胺活性新先导
2-氨基3-硝基6-甲氧基吡啶：含三氟甲基吡啶结构的邻苯二甲酰胺活性新先导XU Fang-zhou WANG Yan-yan GUO Sheng-xin DAI A-li WU Jian. 2022. Diamide derivatives containing a trifluoromethylpyridine skeleton: Design synthesis and insecticidal activity. Journal of Integrative Agriculture 21(10): 2995-3003.Cite the article:贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室吴剑教授为该文章的通讯作者，研究生徐方舟和王艳艳为该文共同第一作者。该研究获得了国家自然科学基金（21762012 32072445和21562012）、111引智计划（D20023）及贵州省科学技术基金（([2017]1402和[2017]578
农作物害虫对杀虫剂的抗药性不断增强，已成为作物害虫防控的重大挑战。如小菜蛾 Plutella xylostella等害虫已发展成为抗性最严重的害虫之一，其对几乎所有种类的杀虫剂都具有抗药性。因此，迫切需要作用方式或结构新颖的杀虫剂，以满足不断增长的作物产量需求和解决杀虫剂抗性日益严重的问题。
近期，贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室吴剑教授课题组完成的题为“Diamide derivatives containing a trifluoromethylpyridine skeleton: Design synthesis and insecticidal activity”的研究论文在Journal of Integrative Agriculture (《农业科学学报》(英文)，JIA) 2022年10期正式发表。
该研究利用含氟基团在其电子效应、类氢效应及提升化合物脂溶解性等方面的特性，将绿色农药结构中常见的含氟杂环基团——三氟甲基吡啶引入到邻苯二甲酰胺中，合成并筛选到了杀虫活性先导化合物，为三氟甲基吡啶结构作为骨架的杀虫剂创制提供新的活性先导。
该研究以易得的三氟甲基吡啶甲酸及取代邻氨基苯甲酸为起始原料，采用简单的合成方案，合成了系列含有三氟甲基吡啶结构的新型邻苯二甲酰胺衍生物。测定了他们对小菜蛾和棉铃虫的杀虫活性。结果表明大部分化合物在测试浓度下对小菜蛾表现除了100%的杀虫效果，其中化合物D28和D33对小菜蛾的LC50值分别为4.8mg L–1和3.7 mg L–1。构效关系分析结果表明，苯环4位为Cl、6位为甲基及酰胺的N原子相连为异丙基时，对该类化合物杀虫活性改善有利。分子对接研究表明，化合物D33与氯虫苯甲酰胺酰胺类似，均与尼丁受体间有较强的氢键作用，为潜在的鱼尼丁受体抑制剂。
贵州大学绿色农药与农业生物工程教育部重点实验室吴剑教授为该文章的通讯作者，研究生徐方舟和王艳艳为该文共同第一作者。该研究获得了国家自然科学基金（21762012 32072445和21562012）、111引智计划（D20023）及贵州省科学技术基金（([2017]1402和[2017]5788）资助。
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https://doi.org/10.1016/j.jia.2022.07.046
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XU Fang-zhou WANG Yan-yan GUO Sheng-xin DAI A-li WU Jian. 2022. Diamide derivatives containing a trifluoromethylpyridine skeleton: Design synthesis and insecticidal activity. Journal of Integrative Agriculture 21(10): 2995-3003.
Journal of Integrative Agriculture (《农业科学学报》(英文) JIA) 由中华人民共和国农业农村部主管，中国农业科学院与中国农学会主办，中国农业科学院农业信息研究所承办。综合性英文学术期刊，月刊。创刊于2002年，现任主编为中国工程院院士、中国农业科学院副院长王汉中。JIA主要栏目有作物科学、园艺、植物保护、动物科学、动物医学、农业生态环境、食品科学、农业经济与管理等。刊稿类型有综述、研究论文、简报以及评述等。全部论文在Elsevier-ScienceDirect (SD) 平台OA出版。最新SCI影响因子4.384，位于SCI-JCR农业综合学科Q1区。2016年以来先后获得中国科协等部委 “提升计划”“登峰计划”“卓越计划”项目支持。
