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rime最新游戏（偏头痛重磅玩家Rimegepant）由于临床上存在较大未被满足的临床需求，新靶向药物和预防性药物不断上市，其中主要包括5-羟色胺1F受体激动剂（ditans）、CGRP受体拮抗剂（gepants）和抗CGRP单克隆抗体（MAb）等。口服CGRP靶点药物可以解决当下传统疗法不能解决的临床问题偏头痛是一种常见的慢性神经血管性疾病，是全球第三大常见疾病，致残率较高。全世界有超过10 亿人患有偏头痛。目前中国是全球偏头痛患病人数最多的国家，偏头痛患病人数已经超过1.32亿。在美国，偏头痛影响了15%的人口，其中女性发病率显著高于男性，女性为1/5，男性为1/16，共计影响约4700万人；另外，欧洲偏头痛的患病人数预计接近9000万人，日本接近2000万人。偏头痛伴有多种症状，包括中度至重度疼痛强度的搏动性头痛，可能与恶心或呕吐有关，和/或对声音敏感（恐声症）和对光敏感（畏光症）。由于超过 90% 的偏头痛患者在发作期间无法正常工作或

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2022年4月27日，辉瑞公司宣布，欧盟委员会 (EC)授予VYDURA (rimegepant)上市许可，用于偏头痛发作的急性治疗，以及每月至少4 次的成人发作性偏头痛的预防性治疗。VYDURA是一种口崩片，是欧盟（EU）第一个批准用于治疗和预防急性偏头痛的药物。根据此前发表在《柳叶刀》上的3 期研究结果显示：与安慰剂相比，单剂量的 rimegepant 可在两小时内缓解偏头痛急性发作症状。

此外，预防研究表明在 12 周治疗期内，每隔一天服用一次 rimegepant 的偏头痛发作次数，相较于安慰剂减少；在12个月的开放标签延长期间，持续服用rimegepant 也能保持这种减少。

Rimegepant是由Biohaven开发，辉瑞拥有 rimegepant 在美国以外市场的商业化权利。它第一个也是唯一一个被批准用于偏头痛急性和预防性治疗的口服降钙素基因相关肽（CGRP） 拮抗剂，于 2020 年 2月获得 FDA 批准用于偏头痛的急性治疗，并于 2021 年 5 月批准用于发作性偏头痛的预防性治疗。CGRP 在偏头痛发作期间增加，扩张血管并参与伤害感受器信号传导；CGRP 受体拮抗剂能够通过可逆性阻断 CGRP 受体起作用，从而抑制内源性 CGRP 神经肽的生物学活性。

偏头痛是一种常见的慢性神经血管性疾病，是全球第三大常见疾病，致残率较高。全世界有超过10 亿人患有偏头痛。目前中国是全球偏头痛患病人数最多的国家，偏头痛患病人数已经超过1.32亿。在美国，偏头痛影响了15%的人口，其中女性发病率显著高于男性，女性为1/5，男性为1/16，共计影响约4700万人；另外，欧洲偏头痛的患病人数预计接近9000万人，日本接近2000万人。偏头痛伴有多种症状，包括中度至重度疼痛强度的搏动性头痛，可能与恶心或呕吐有关，和/或对声音敏感（恐声症）和对光敏感（畏光症）。由于超过 90% 的偏头痛患者在发作期间无法正常工作或工作，因此对新疗法的需求尚未得到满足。

传统疗法在偏头痛疾病领域满意度为40%

目前在治疗偏头痛的药物可分为发作期治疗药物和预防性药物，前者包括曲普坦类、麦角胺衍生物、非甾体类抗炎药、巴比妥类镇静药和阿片类药物。尽管临床上最常使用曲普坦类作为治疗中重度急性发作的一线药物，但它只在部分患者中有效，仅约30％的临床试验患者服用曲坦类药物后两小时无疼痛。

口服CGRP靶点药物可以解决当下传统疗法不能解决的临床问题

由于临床上存在较大未被满足的临床需求，新靶向药物和预防性药物不断上市，其中主要包括5-羟色胺1F受体激动剂（ditans）、CGRP受体拮抗剂（gepants）和抗CGRP单克隆抗体（MAb）等。

CGRP受体拮抗剂目前已上市共计7个药品，其中包括4个单抗 3个小分子药物。其中Rimegepant近一年销量3.62亿美元（截止2021年10月）， 2027年预测销量近30亿美元；已上市的CGRP药物在2019年共计销售额为6.6亿美元，2020年达到12.3亿美元，增幅达到86%；预测2027年CGRP药物预测销量可达近百亿。

已上市CGRP靶点药物市场格局

其中，在当前CGRP药物的竞争格局中，以Biohaven的rimegepant和艾伯维的ubrogepant（Ubrelvy）为主。其中，Rimegepant在2021年8 月初销量超越 Ubrelvy，占据57.3% 的市场份额。

CGRP受体拮抗剂药物在美国市场的竞争格局：

A 安进/诺华的erenumab 在美国市场的处方比例由2018年刚上市的85%降至2020年的38%；

B 礼来的galcanezumab由2018年刚上市的6.8%增长至2020年的35.9%；

C CGRP靶点两个小分子药表现亮眼，在2020年在美国市场的CGRP靶点的整体处方占比达到10%；

D 梯瓦的 fremanezumab在市场抢夺中，增长动力略显不足，由2018年的9.7%增长至2020年的14.6%；

CGRP靶点药物在美国市场的处方比例

目前CGRP受体拮抗剂除获批上市产品外，处于临床阶段的药物有6个，具体信息如下：

此前，凯莱英医药在美国化学会学术期刊《Org. Process Res. Dev.》上刊发论文《设计用于高效合成Rimegepant关键中间体的转氨酶》（Engineering aTransaminase for Efficient Synthesis of Rimegepant Key Intermediate）。团队采用新颖的酶改造策略，实现了酶活性从无到有、从有到优的大幅度升级，首次实现了通过生物酶催化合成治疗偏头痛药物Rimegepant的关键中间体，具有里程碑式的意义。未来，凯莱英医药将坚持不懈地开发和推广先进的绿色可持续性的解决方案，为客户创造更大价值。