国外法匹拉韦试验结果（法匹拉韦优于洛匹那韦）
国外法匹拉韦试验结果（法匹拉韦优于洛匹那韦）法匹拉韦（favipiravir）已于2014年在日本上市，被批准用于新发或复发流感的治疗。法匹拉韦获批上市，将惠及更多的新型冠状病毒肺炎患者。那么，临床应如何合理使用法匹拉韦？科技部生物中心主任张新民：法匹拉韦目前在深圳开展临床试验，临床试验初步显示了较明显的疗效和较低的不良反应。治疗后第3~4天，用药组的病毒核酸转阴率显著的高于对照组。2月16日，法匹拉韦片史上最快上市国家药监局资料显示，国内仿制药法匹拉韦片（0.2g/片）获批上市，适应症为用于成人新型或复发流感的治疗（仅限于其他抗流感病毒药物治疗无效或效果不佳时使用）。
来源：药评中心 作者：Gcplive
法匹拉韦突然蹿红！2月14日，深圳市第三人民医院宣布：
法匹拉韦治疗新型冠状病毒肺炎的临床试验初步结果显示，法匹拉韦的抗病毒疗效优于克力芝（洛匹那韦/利托那韦），副作用明显低于克力芝组，并建议扩大规模在临床应用。该项临床试验共90例，目前已完成80例（见下图）。
2月15日，国务院联防联控机制新闻发布会：
科技部生物中心主任张新民：法匹拉韦目前在深圳开展临床试验，临床试验初步显示了较明显的疗效和较低的不良反应。治疗后第3~4天，用药组的病毒核酸转阴率显著的高于对照组。
2月16日，法匹拉韦片史上最快上市
国家药监局资料显示，国内仿制药法匹拉韦片（0.2g/片）获批上市，适应症为用于成人新型或复发流感的治疗（仅限于其他抗流感病毒药物治疗无效或效果不佳时使用）。
法匹拉韦获批上市，将惠及更多的新型冠状病毒肺炎患者。那么，临床应如何合理使用法匹拉韦？
一、法匹拉韦的抗病毒机制法匹拉韦（favipiravir）已于2014年在日本上市，被批准用于新发或复发流感的治疗。
法法匹拉韦为核苷类新型广谱抗ＲNA病毒药物，能够选择性抑制病毒复制相关的ＲNA 聚合酶。
体外研究结果显示，法匹拉韦不仅对A、B、C型流感病毒有效，而且对猪源性流感病毒，以及高致病性禽流感的各种流感病毒均显示抗病毒活性，并且对现有的耐药株未显示明显的交叉耐药性。
除流感病毒外，法匹拉韦还对多种ＲNA 病毒展现出良好的抗病毒作用，如埃博拉病毒、沙粒病毒、布尼亚病毒、狂犬病毒等。
1、用于流感的治疗
仅用于其他的抗流感病毒药无效或效果不足的情况。
第1天给药2次，每次1600mg；第2~5天，每日2次，每次600mg。应该在流感症状出现后尽早给药。
2、用于新型冠状病毒肺炎的治疗
α-干扰素雾化吸入 法匹拉韦。
α-干扰素雾化吸入：成人每次500万U，加入灭菌注射用水2ml，每日2次。法匹拉韦口服：首剂1600mg q12h，第二天始，维持量600mg q12h口服。
温馨提示：
在深圳市第三人民医院的临床试验设计中，法匹拉韦仅被批准用于年龄≥16岁且≤75岁、发病7天以内、出现体温升高超过38℃（腋温）或至少一项新型冠状病毒肺炎相关全身或呼吸道症状的患者。
三、法匹拉韦的不良反应在日本国内的和国际合作III期临床试验中，共计501例，法匹拉韦的主要不良反应及发生率为：
血尿酸增加，发生率4.79％；腹泻，发生率4.79％；中性粒细胞计数减少，发生率1.80％；AST（GOT）增加，发生率1.80％；ALT（GPT）增加，发生率1.60％等。
法匹拉韦有升高尿酸的作用，痛风及高尿酸血症患者应谨慎使用。
四、妊娠期和哺乳期用药动物实验显示，法匹拉韦可致死胎和畸形。妊娠期妇女不应使用法匹拉韦。
动物实验显示，法匹拉韦可分泌至乳汁。用于哺乳期妇女时，要终止哺乳。
特别提醒：
法匹拉韦可分泌至精液，可使动物睾丸质量减少。建议停药后至少1周内采取有效避孕措施。
法匹拉韦口服给药生物利用度大于90%。主要在人肝胞浆中被醛氧化酶代谢，少部分通过黄嘌呤氧化酶代谢，代谢产物主要从肾脏中排泄。
法匹拉韦对CYP2C8有抑制作用，是醛氧化酶的强效抑制剂。至少需警惕三大药物相互作用：
1、与茶碱合用
法匹拉韦对茶碱的血药浓度无影响，茶碱可使法匹拉韦的生物利用度上升到1.2~1.3 倍。
可能原因：茶碱代谢物1-甲基黄嘌呤竞争性抑制黄嘌呤氧化酶，使法匹拉韦的代谢率降低。
2、与对乙酰氨基酚合用
对乙酰氨基酚的生物利用度有可上升到1.79 倍。注意对乙酰氨基酚浓度过高可引起肝损害。
3、与瑞格列奈合用
瑞格列奈血药浓度升高，增加低血糖风险。
可能原因：法匹拉韦抑制瑞格列奈的代谢酶CYP2C8活性。
温馨提示：
需要关注与其他经CYP2C8代谢的药物之间的相互作用，如罗格列酮、胺碘酮、氯喹、双氯芬酸、布洛芬、吗啡等。
