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质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂

质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂PPI 与其他药物合用时,可能对药物代谢产生影响。主要包括两个方面:(1)抑酸影响药物的吸收:抑酸可减少左旋甲状腺素、酮康唑、伊曲康唑、阿扎那韦等吸收,也可增加硝苯地平、地高辛、阿仑膦酸钠等吸收。(2)PPI 主要经过 CYP2C19 和 CYP3A4 代谢,与其他经这些酶代谢的药物或者酶诱导剂、酶抑制剂或底物合用可能会产生相互作用: 如苯妥英钠、华法林、卡马西平、他汀类、氯吡格雷等。 使用质子泵抑制剂超过 6 个月的患者,应逐渐减量至停药。对于接受标准剂量或较大剂量质子泵抑制剂的患者,每周减少 50%的剂量;对于接受一日 2 次方案的患者,初次减量时可改为早餐前给药 1 次直到减至该药的最低剂量;使用最低剂量治疗 1 周后,即可停药。 口服制剂:①一般为肠溶制剂,服用时应以整片(粒)吞服,不得咀嚼、压碎和溶解;②原研的奥美拉唑和艾司奥美拉唑拥有 MUPS 剂型(多单位微囊系统),鼻饲管患

随着社会的变革及环境的变化,人们的工作、生活方式正在为适应生活而发生改变,由各种刺激性因素,如药物刺激、吸烟、酗酒、情绪波动、精神紧张等引起的胃酸相关性疾病的发病率呈逐年上升趋势,目前已经成为一种多发病、常见病,给患者的生产和生活带来极大的痛苦。

质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂(1)

质子泵抑制剂(proton pump inhibitor,PPI)通过抑制 H - K - ATP酶(质子泵),从而抑制胃酸分泌的最后步骤, 抑酸作用强,是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。还能非竞争性地抑制胃泌素、组胺、胆碱等刺激因素引起的胃酸分泌,有效地改善消化系统症状,促进胃粘膜愈合,总体安全性良好。

质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂(2)

自 1988 年第一个 PPI 奥美拉唑上市以来,全球已有8个 PPI 产品上市,我国有6个PPI 产品上市。PPI 已成为胃酸相关性疾病治疗的主要药物。

质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂(3)

质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂(4)

PPI有口服和注射制剂。

口服制剂:①一般为肠溶制剂,服用时应以整片(粒)吞服,不得咀嚼、压碎和溶解;②原研的奥美拉唑和艾司奥美拉唑拥有 MUPS 剂型(多单位微囊系统),鼻饲管患者可以将药品溶于水后经鼻饲管注入;③PPI对食物刺激引起的壁细胞泌酸抑制作用最有效,故质子泵抑制剂应在早餐前 30~60 分钟服用。

注射制剂:①水溶液不稳定,在酸性溶液中可快速分解而出现聚合、变色,故要避免与酸性药物同用;②静脉滴注适宜选用 0.9%氯化钠注射液,避免使用 5%葡萄糖注射液等偏酸性溶媒;③禁止与其他溶剂或药物溶解和稀释,配置的溶液不能与其他药物混合或在同一注射器中合用。

不同 PPI 的说明书推荐剂量不同。

质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂(5)

使用质子泵抑制剂超过 6 个月的患者,应逐渐减量至停药。对于接受标准剂量或较大剂量质子泵抑制剂的患者,每周减少 50%的剂量;对于接受一日 2 次方案的患者,初次减量时可改为早餐前给药 1 次直到减至该药的最低剂量;使用最低剂量治疗 1 周后,即可停药。

PPI 与其他药物合用时,可能对药物代谢产生影响。主要包括两个方面:(1)抑酸影响药物的吸收:抑酸可减少左旋甲状腺素、酮康唑、伊曲康唑、阿扎那韦等吸收,也可增加硝苯地平、地高辛、阿仑膦酸钠等吸收。(2)PPI 主要经过 CYP2C19 和 CYP3A4 代谢,与其他经这些酶代谢的药物或者酶诱导剂、酶抑制剂或底物合用可能会产生相互作用: 如苯妥英钠、华法林、卡马西平、他汀类、氯吡格雷等。

质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂(6)

5种PPI 对 CYP2C19 抑制强度:奥美拉唑>艾司奥美拉唑>兰索拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑。氯吡格雷若需合用PPI,可选雷贝拉唑或泮托拉唑。

质子泵抑制剂知识点,带您走近质子泵抑制剂(7)

长期使用PPI,应采取处方精简原则,使用最低有效剂量,确保用药安全、有效、经济。

合理用药,您是否对质子泵抑制剂更了解了呢?

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