前列腺增生吃a受体阻滞剂行吗(治疗良性前列腺增生)
前列腺增生吃a受体阻滞剂行吗(治疗良性前列腺增生)随着研究的深入,发现α1受体有α1A、α1B和α1D三种亚型,其中α1A肾上腺素受体主要分布于人体的前列腺、膀胱基底部、膀胱颈、前列腺囊和前列腺尿道中,介导这些组织中的平滑肌收缩运动;α1B受体主要分布于血管平滑肌中,通过松弛动脉平滑肌调节血压;α1D受体主要分布于膀胱、脊髓和鼻腔中,与膀胱肌收缩及骶神经支配相关[6,7]。随着药物开发的日新月异,非选择性α受体阻滞剂逐渐被副作用相对较小的选择性α1受体阻滞剂所取代。选择性α1受体阻滞剂代表药物为:多沙唑嗪、特拉唑嗪、阿呋唑嗪。虽然选择性α1受体阻滞剂能减弱因血管扩张导致的副作用,与第一代相比不良反应明显减少[4]。但由于血管平滑肌中也分布有α1受体,因此约10%的患者用药后可出现血压变化和头晕乏力等副作用。为避免这些副作用,人们尝试发现能选择作用于前列腺α1受体的阻滞剂,对治疗BPH具有选择性,而对其他系统极少或没有影响[5]。α受体阻滞
我们已经知道ɑ受体阻滞剂是良性前列腺增生(BPH)治疗一线药物,也是目前国内外BPH治疗使用最多的药物[1]。ɑ受体阻滞剂通过阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌表面的肾上腺素能受体,松弛平滑肌,达到缓解膀胱出口动力性梗阻的作用。根据尿路选择性可将ɑ受体阻滞剂分为非选择性α受体阻滞剂、选择性α1受体阻滞剂和高选择性α1受体阻滞剂[2]。
那么问题来了,这三类α受体阻滞剂之间有什么区别呢?
01 非选择性α受体阻滞剂
治疗BPH,常常“喜忧参半”
α受体阻滞剂临床用于治疗BPH引起的下尿路症状始于20世纪70年代,Caine等最早报道了使用酚苄明治疗BPH,酚苄明是一种非选择性α受体阻滞剂,用药后起效较快,一般用药3~5天后很多患者夜尿、尿频、尿急迫等症状会明显得到改善[2 3]。但是由于非选择性α受体阻滞剂会同时阻滞突触前α2受体,促使神经递质去甲肾上腺素释放,易造成胃肠道反应、口干、鼻塞、体位性低血压、心跳加快等全身副作用[3,4]。面对非选择性α受体阻滞剂的副作用,患者用药时可谓“喜忧参半”,目前临床上已很少使用。
02 选择性α1受体阻滞剂
——“虽有进步,但不突出”
随着药物开发的日新月异,非选择性α受体阻滞剂逐渐被副作用相对较小的选择性α1受体阻滞剂所取代。选择性α1受体阻滞剂代表药物为:多沙唑嗪、特拉唑嗪、阿呋唑嗪。虽然选择性α1受体阻滞剂能减弱因血管扩张导致的副作用,与第一代相比不良反应明显减少[4]。但由于血管平滑肌中也分布有α1受体,因此约10%的患者用药后可出现血压变化和头晕乏力等副作用。为避免这些副作用,人们尝试发现能选择作用于前列腺α1受体的阻滞剂,对治疗BPH具有选择性,而对其他系统极少或没有影响[5]。
随着研究的深入,发现α1受体有α1A、α1B和α1D三种亚型,其中α1A肾上腺素受体主要分布于人体的前列腺、膀胱基底部、膀胱颈、前列腺囊和前列腺尿道中,介导这些组织中的平滑肌收缩运动;α1B受体主要分布于血管平滑肌中,通过松弛动脉平滑肌调节血压;α1D受体主要分布于膀胱、脊髓和鼻腔中,与膀胱肌收缩及骶神经支配相关[6,7]。
03 高选择性α1受体阻滞剂——更精准
高选择性α1受体阻滞剂应运而生,该类药物对于α1A受体亚型具有高选择性,代表药物为:坦索罗辛和赛洛多辛。其中,赛洛多辛是新型高选择性α1A受体阻滞剂,与α1A受体的亲和力远远高于α1D受体和α1B受体。研究证明,赛洛多辛与α1A受体结合率较α1B受体高162倍,而且赛洛多辛对前列腺组织的选择性明显高于血管,与人前列腺组织的亲和力比主动脉高约214倍。这些意味着,赛洛多辛拥有明显舒张下尿路平滑肌的作用,并且对血压和心血管的影响更小[6,8]。
04
小结
高选择性α1A受体阻滞剂具有良好的血压和心血管安全性,代表药物赛洛多辛为提高BPH患者生活质量提供了很好的治疗选择!
参考文献
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