抑酸和抗酸哪个好点（PPIvsP-CAB）
抑酸和抗酸哪个好点（PPIvsP-CAB）伏诺拉生在pH值为7.4的环境中（血浆）细胞膜通透性好，在pH值较低的环境中（壁细胞分泌小管）的离子化程度高，膜通透性降低，在靶部位的浓度远远高于血浆中的浓度。伏诺拉生在临床中可能具有更强的抑酸效果，因为PPI只对活性态的质子泵有抑制作用，伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用。质子泵抑制剂（PPI）：吸收入血到达胃壁细胞后，首先在酸性环境下被活化，然后与活化态的质子泵共价结合，使质子泵失去活性，发挥不可逆的抑酸作用。钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）：吸收入血到达胃壁细胞后，立刻离子化，然后竞争性抑制静息态和活性态质子泵与钾离子（K ）的结合，抑制H 与K 的交换，发挥可逆的抑酸作用。抑酸强度
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酸相关性疾病（ARDs）是一类与酸攻击作用密切相关的胃肠道疾病，如胃食管反流病、消化性溃疡等。抑酸药物是治疗ARDs的主要手段。
质子泵抑制剂（PPI）是临床上使用最为广泛的抑酸药，钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）是目前最新一代的抑酸药，“传统”与“新型”有什么区别？本文将以P-CAB的代表药物伏诺拉生为例，从以下几大方面与PPI进行对比。
作用机制
质子泵抑制剂（PPI）：吸收入血到达胃壁细胞后，首先在酸性环境下被活化，然后与活化态的质子泵共价结合，使质子泵失去活性，发挥不可逆的抑酸作用。
钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）：吸收入血到达胃壁细胞后，立刻离子化，然后竞争性抑制静息态和活性态质子泵与钾离子（K ）的结合，抑制H 与K 的交换，发挥可逆的抑酸作用。
抑酸强度
伏诺拉生在临床中可能具有更强的抑酸效果，因为PPI只对活性态的质子泵有抑制作用，伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用。
伏诺拉生在pH值为7.4的环境中（血浆）细胞膜通透性好，在pH值较低的环境中（壁细胞分泌小管）的离子化程度高，膜通透性降低，在靶部位的浓度远远高于血浆中的浓度。
酸稳定性
PPI容易被胃酸破坏，需制成肠溶制剂，服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼、压碎和溶解。原研的奥美拉唑和艾司奥美拉唑拥有MUPS剂型（多单位微囊系统），鼻饲管患者可以将药品溶于水后经鼻饲管注入。
伏诺拉生在胃酸环境中（pH=1-2）至少可以稳定存在8h，胃酸环境下稳定，无需制成肠溶制剂。
半衰期
PPI半衰期较短，目前应用最多的是肠溶剂型，可以延缓药物的释放，一般每天服用1-2次，具体需要根据说明书及医嘱用药。
伏诺拉生的半衰期长达9h，每天服用1次即可，能够快速有效地缓解患者日间及夜间胃部疾病的症状。
表1 PPI及伏诺拉生的半衰期
起效速度
PPI起效较慢，其属于前体药，需要在酸性环境转化为活性物质后才能发挥作用，需要服用3-5天才可产生最大抑酸作用。
伏诺拉生起效较快，其不需要活化，第一次给药后就表现出最大的抑酸作用。
基因多态性
PPI受CYP2C19基因多态性影响大，伏诺拉生受CYP2C19基因多态性影响小。PPI在体内主要经过CYP2C19代谢，CYP2C19为肝脏中的一种重要的药物代谢酶，具有基因多态性。CYP2C19不同基因型者的药物代谢快慢不同。慢代谢者对某些药物的清除率低，快代谢者则对某些药物清除率高，导致血药浓度低，需要多次给药才能达到最大抑酸效果。
表 2 PPI及伏诺拉生的代谢途径
备注：*部分经磺基转移酶代谢
临床应用
PPI适应证多，广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病，包括胃食管反流病、卓-艾综合征、消化 性溃疡、上消化道出血及相关疾病，根除幽门螺杆菌（ HP）感染，以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等。
伏诺拉生在日本可用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和根除幽门螺旋杆菌等。在国内由于上市时间较短，目前伏诺拉生只批准用于反流性食管炎的治疗。《2020年中国胃食管反流病专家共识》推荐PPI或伏诺拉生是治疗反流性食管炎的首选药物。
用法用量
表3 PPI及伏诺拉生剂量与疗程
服用时间
PPI只有作用于食物刺激胃壁细胞处于活性状态时，才能获得最大的抑酸效应，因此建议餐前30 -60min服药以获得最佳疗效。
伏诺拉生服药时间不受食物影响，可在每一天的固定时间服用。
特殊患者用药
表4 PPI及伏诺拉生特殊患者用药的剂量调整
备注：此部分参考国内原研药的药品说明书、FDA 妊娠分级及最新临床诊疗指南
参考文献
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