降尿酸吃苯溴马隆还是别嘌醇(痛风要降尿酸非布司他)
降尿酸吃苯溴马隆还是别嘌醇(痛风要降尿酸非布司他)别嘌醇是抑制尿酸生成的主要药物之一别嘌醇的基本药理作用是竞争性抑制黄嘌呤氧化酶,阻断次黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸,同时别嘌醇被氧化为羟基嘌呤醇,也发挥着降低血尿酸浓度的主要作用。别嘌醇适用于慢性原发性或继发性痛风患者的治疗,也可用于反复发作性尿酸性肾结石患者;包括肿瘤患者在放疗或化疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等也可以起到比较好的预防作用。降尿酸治疗的目标是预防急性痛风反复发作、预防痛风产生、促进已经产生的痛风石溶解以及预防慢性痛风性关节炎的出现。降尿酸治疗有不少方式,比如免疫吸附治疗、针刀镜治疗、软骨PRP治疗以及我们常见的降尿酸药物治疗。目前降尿酸药物主要包括非布司他、别嘌醇和苯溴马隆,这些药物是不是痛风患者都能吃呢?答案当然是否定的。不同的药物有不同的作用机制。比如别嘌醇和非布司他,就属于抑制尿酸生成的药物,通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,从而减少尿酸生成,进而降低血尿酸水平;苯溴马隆
痛风发作时,是什么感觉呢?有的人说,像是被针持续地扎过;有的人说,像是被钳子钳住;有的人说,像是被烧红的铁烙了很多次……正如痛风这个名字的由来一样,这种疼痛感,是发作部位哪怕遇到风吹过也会痛,哪怕碰到被子也会无法忍受。
有些人会说,痛我不怕,吃药止痛就好了。事实上不少痛风患者都以为痛风就只是止痛。当痛风发作产生的疼痛和违和感消失后,有不少人还会认为痛风就只是发作时的疼痛,也不会去医院就医。但是,当下次痛风到来时,才知道自己的病情在不断恶化。
即使疼痛消失,痛风也在悄悄恶化
对于痛风的治疗,急性期及时消炎止痛当然不错,但间歇期的降尿酸治疗更为重要。有人会问:为什么要降尿酸呢?因为高尿酸血症是痛风发作的病理基础,只有把尿酸降下来,低于单钠尿酸盐的饱和点,才能避免尿酸盐结晶沉积造成身体的免疫反应。
降尿酸治疗的目标是预防急性痛风反复发作、预防痛风产生、促进已经产生的痛风石溶解以及预防慢性痛风性关节炎的出现。降尿酸治疗有不少方式,比如免疫吸附治疗、针刀镜治疗、软骨PRP治疗以及我们常见的降尿酸药物治疗。
目前降尿酸药物主要包括非布司他、别嘌醇和苯溴马隆,这些药物是不是痛风患者都能吃呢?答案当然是否定的。不同的药物有不同的作用机制。比如别嘌醇和非布司他,就属于抑制尿酸生成的药物,通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,从而减少尿酸生成,进而降低血尿酸水平;苯溴马隆就属于促尿酸排泄药物,通过抑制尿酸重吸收,促进尿酸排泄,降低血尿酸水平。今天刘医生就来和大家讲一讲,这三种降尿酸药物该如何使用。
控制尿酸值,从痛风的发作开始
别嘌醇虽然对肾脏负担小,但肾功能不全患者也需减量别嘌醇的基本药理作用是竞争性抑制黄嘌呤氧化酶,阻断次黄嘌呤和黄嘌呤转化为尿酸,同时别嘌醇被氧化为羟基嘌呤醇,也发挥着降低血尿酸浓度的主要作用。别嘌醇适用于慢性原发性或继发性痛风患者的治疗,也可用于反复发作性尿酸性肾结石患者;包括肿瘤患者在放疗或化疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等也可以起到比较好的预防作用。
别嘌醇是抑制尿酸生成的主要药物之一
但是,我们要注意,别嘌醇并不适用于痛风急性发作期使用,当然,如果您在痛风发作前就已经开始使用别嘌醇降尿酸治疗,那么就无需停药。
人们对于别嘌醇的使用顾忌,主要还是别嘌醇的不良反应。一般来说,别嘌醇的常见反应包括胃肠道疼痛、腹泻、头痛、皮疹等。较小的胃肠道反应比较常见,但可以通过将药片和饭一起服用使其减弱;较小的皮疹,也可以通过药物减量让皮疹消退。
当然,别嘌醇也会产生严重的超敏反应,主要特点包括发热、皮疹、肝炎、有嗜酸性细胞增多的白细胞增多和肾功能损害。这种超敏反应有可能危及生命。所以如果您初次使用别嘌醇,在有条件的情况下可以做HLA-B5801基因检测,如果检测结果为阳性,那么就是对别嘌醇过敏。
别嘌醇的药物使用及不良反应
临床上为了避免别嘌醇的超敏反应出现,一般是采用别嘌醇脱敏法。即起初为50μg/g,每隔3天增至100μg/g逐渐增至50mg/d。通常,别嘌醇的初始剂量为50mg/d,如2周后血尿酸没有下降,那么再增至100mg/d。别嘌醇使用后1~2天,血尿酸就会出现下降,一般7~14天就会达到高峰,3~6个月左右,血尿酸会降至正常水平。
别嘌醇主要通过肾脏排出体外,在肝脏代谢为有活性的羟嘌呤醇,所以对肾脏负担小。但是因为别嘌醇经过肾脏排泄,那么存在肾功能不全时,就需要慎重用药。一般是根据肌酐清除率调整别嘌醇的剂量,最大剂量建议不超过500mg/d。当患者肾功能不全时,别嘌醇会进入人体后代谢的物质在体内蓄积,容易增加中毒风险,所以就要注意。
根据肾小球滤过率的别嘌醇剂量
非布司他虽然相对安全,但服药过程中也需监测肝功能和别嘌醇一样,非布司他也属于抑制尿酸生成的药物,但是非布司他与别嘌醇的作用原理还是有区别。非布司他有非嘌呤分子结构,对黄嘌呤氧化酶的抑制更有特异性,但是临床上一般是建议别嘌醇不耐受才使用非布司他。
非布司他与别嘌醇有区别
当然,非布司他和别嘌醇不同的是,别嘌醇需要注意肾功能不全者患者要慎重用药,但是非布司他主要是通过肝脏形成葡萄苷酸和氧化作用代谢,而不完全依赖肾脏排出,所以对于轻中度肾功能不全者相对安全。也就是说,非布司他适用于3级以上肾功能不全、尿结石不能充分水化、尿酸产生过多、促尿酸排泄药有禁忌、别嘌醇过敏或不耐受的患者。
欧美国家并不将非布司他作为一线降尿酸药物,主要是因为非布司他有潜在的心血管风险。一般来说,90%左右的痛风患者可以通过非布司他维持血尿酸水平达标,但合并心脑血管疾病、冠心病、心衰的痛风患者需要谨慎使用,而且如果在使用时就需要密切关注病情。
非布司他药物使用及不良反应
通常因为非布司他的降尿酸作用较快,一般建议起始20mg/d,如果2~4周后血尿酸不达标,那么可以增加到40mg/d,最大不建议超过80mg/d。同时,使用非布司他时,很容易导致组织沉积的尿酸盐结晶被动员出来,所以为了预防由此产生的溶晶痛,那么就需要服用非甾体抗炎药或秋水仙碱预防性治疗,通常需要3~6个月的时间。
由于非布司他的不良反应主要包括肝功能异常,这是因为其主要在肝脏分解,经肾脏和肠道双通道排泄,所以建议患者在服用非布司他过程中1~3个月监测一次肝功能。同时,如果出现转氨酶异常等情况,可以先减量后再进行检查。
非布司他和别嘌醇研究主要终点对比
苯溴马隆主要促进尿酸排泄,使用时需要注意碱化尿液之前有丙磺舒和苯溴马隆都是促进尿酸排泄的药物,但目前丙磺舒已逐渐退出降尿酸的“历史舞台”。而苯溴马隆主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血尿酸的浓度和组织中尿酸结晶的沉着,也可以促进尿酸结晶的重新溶解。
苯溴马隆属于促进尿酸排泄的药物
通常来说,苯溴马隆促进尿酸排出作用较强,一般在口服3小时后起效,8~12小时后达到效应。常规用药建议从小剂量开始,初始25mg/d,如2周后血尿酸没有下降,那么考虑增至50mg/d,建议早餐后服用。
正因为苯溴马隆竞争性抑制肾小管对尿酸转运,那么在使用时,就会让肾小管和输尿管中的尿酸浓度升高,从而增加肾小管或输尿管结石的风险,所以通常来说,中度或严重肾功能不全者慎用苯溴马隆,尿酸合成增多或有肾结石高危风险的患者也不推荐使用。
苯溴马隆的使用及注意事项
同时,为了降低苯溴马隆造成的肾结石风险,那么在使用苯溴马隆期间就要大量饮水,每日保持1500~2000ml的饮水量,保持2000ml左右的排尿量;同时要注意碱化尿液,服用碳酸氢钠枸缘酸钾来让尿液保持在6.2~6.9之间;如果使用过程中出现腰疼的情况,建议做肾脏彩超检查是否有肾结石的形成。
苯溴马隆的副作用常见于肝脏,有部分患者会出现药物性肝损伤,用药后可以导致氨基转移酶及碱性磷酸酶升高。通常如果发现这样的情况,建议可以先减量,在减量无效的情况下停药。
主要碱化尿液的药物使用
三种降尿酸药物要用对,滥用药副作用不可逆无论是别嘌醇、非布司他还是苯溴马隆,在用药时首先要注意的是从小剂量开始使用,当血尿酸值在360μmol/L或300μmol/L以下的达标值并且稳定这个达标值后,再逐渐减量。
使用降尿酸药物注意事项
刘医生建议您不要擅自加大药物剂量,而是服用降尿酸药物遵医嘱,出现不良反应及时就医。如果擅自加大药物剂量,那么药物的副作用也会增加,而且不少药物的副作用是不可逆的;如果从小剂量开始,那么身体有逐渐适应的过程,就可以避免或减少药物的副作用。
降尿酸药物之间,没有绝对的优势,也没有相对的劣势。持续的降尿酸治疗对于痛风患者而言是必须的,只有血尿酸水平持续达标,并且没有出现其他代谢性疾病,您才可能在医生的指导下尝试停用降尿酸药物。
滥用药物会加大药物的不良反应